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製剤学 ~インスリン製剤~
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種類 作用発現 超速効型 10~20min 作用持続 服用時間 備考 3~5 hr. 速効型 30~60min 5~8hr 食直前速効型より作用の立ち上がり 食前30分 静注にも適用 持続型 24hr.~ 中間型 30~180min 18~24hr. 中間型と比較して基礎分泌を安定 超速効型or速効型にプロタミン添加し、 作用時間を長く 混合型 18~24hr. 超速効型or速効型に一定量のプロタミンを 加えたものor持続型や中間型を組み合わ せたもの <超速効型インスリンアナログ> ①インスリンプロ 二量体を形成しにくいように、ヒトインスリンB鎖の28位と29位のプロリンと リジンを入れかえたインスリンアナログロ二量体を経ず、単量体となるため、作用発現が 速い ② インスリンアスパルト 二量体を形成しにくいようにヒトインスリンB鎖の28位のプロリンをアスパラギン 酸に置換したインスリンアナログ。二量体を経ずに単量体となるため、作用発現が速い。 ③3 インスリングルリジン 単量体として安定して存在できるよう、インスリンB鎖の3番目のアスパラギン酸を リジンに、29番目のリジンをグルタミン酸に置換したインスリンアナログ。二量体や 六体への会合を抑制する。
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〈持続型インスリンアナログ〉 ①インスリングラルギン 中性のPHで溶解するインスリンアナログ。皮下投与すると生じる沈殿物から インスリングラルギンが緩徐に溶解することで、24時間にわたり作用が 持続する。 ②インスリンディミル ヒトインスリンB鎖29位のリジンに脂肪酸側鎖を結合させ、アルブミンとの 親和性を高めたインスリンアナログ。吸収が緩徐となることで、作用時間 が持続する。 ③インスリンデグルデグ ヒトインスリンのB鎖30位のトレオニン欠損、29位のリジンを脂肪酸と結合 させたインスリンアナログ。皮下投与後に形成される多量体が徐々に解離す ることで作用が持続する。
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