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薬理学 ・麻薬性鎮痛薬・非耐薬性鎮痛薬~
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1.麻薬性鎮痛薬 薬剤名 薬理 モルヒネ 特徴 オピオイド®(特にM)刺激鎮痛作用:下行性痛覚抑制系神経を賦活化 上行性脊髄通一視床系知覚伝導路抑制 鎮咳作用:延髄咳中枢抑制 呼吸抑制 : 延髄呼吸中枢抑制 催吐:延髄CT2のD2F刺激 縮瞳:中脳動眼神経核刺激 Ach遊離↑→瞳孔括約筋収 便秘 : Acm遊離↓→胃腸運動↓ 5-HT遊離↑ 消化管緊張↑ 急性中毒:呼吸抑制 ← ・麻薬拮抗薬(ナキリン、レバロルファン)で抑制 コデイン ジヒドロコディン オキシコドン ヘロイン (ジアセチルモルヒネ) 慢性中毒:精神依存・身体依存・耐性 モルヒネ類似 薬理作用はモルヒネより弱い ユディンはモルヒネよりグルクロン酸抱合を受けにくい 経口投与でモルヒネより強い鎮痛作用 モルヒネり強い(臨床応用なし) 2.合成麻薬性鎮痛薬 薬物名 薬理 特徴 ベチジン メサドン オピオイド®(特に)刺激鎮痛作用、分娩時に用いる 依存性、耐性、呼吸抑制を示すが、モルヒネより弱い フェンタニル ドロペリドールとの併用で全身麻酔薬としても用いる
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3.非麻薬性鎮痛薬 薬物名 薬理 特徴 ベンタゾシン K® 完全刺激薬 鎮痛作用 MR弱い拮抗or部分刺激 麻薬拮抗性鎮痛薬 ブプレノフィン MR部分刺激 麻薬拮抗性鎮痛薬 トラマドール MR刺激 → 上行性痛覚伝導系抑制 ノルアドレナリン・セロトニン再取り込み阻害・ → 下行性痛覚抑制系活性 プレバカリン 電位依存性Caチャネルのサブユニット結合 Coat流入れ グルタミン酸ee神経伝達物遊離↓ 4.麻薬拮抗薬(オピオイドM拮抗) ナロキリン、レバロルファン モルヒネ急性中毒(呼吸抑制)に用いる
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